A new 18F-RBF3 radioprosthetic for one step aqueous labeling of peptides and other ligands: meeting the challenge of radiosynthetic ease and preclinical impact i.e. high specific activity and high T:NT ratios
Notice bibliographique
Résumé
223 Objectives To validate a new RBF3 for one-step 18F-labeling of complex bioactive tracers that includes: 1) no azeotropic drying, 2) use of Curie-levels of NCA 18F-fluoride, 3) rapidity e.g. 15-20 min, 4) no HPLC purification, 5) use of micrograms of precursor, 6) good-to-excellent tumor uptake, 7) very high T:NT ratios, 8) no bone uptake, 9) general applicability to several complex peptides. Methods We designed a novel zwitterionic organotrifluoroborate that is click conjugated to various peptides.[1,2] For labeling, we have identified QMA resins that enable direct elution of ~1Ci of NCA 18F-fluoride into Results RCYs are routinely >25% (n>70). Standard curve analysis shows SA9s are >3 Ci/μmol. QC radio/UV HPLC traces show purity >98%. Tumor:non-tumor ratios (T:M and T:Bone) are typically >20 and often exceptionally high (>75). T:Blood ratios are >6, and often much higher. Conclusions Bioconjugates with a novel organotrifluoroborate are eaily synthesized and stocked in aliquots of 3 Ci/μmol) and excellent purity. HPLC purification is obviated. The synthetic ease for coupling this new RBF3 to peptides to create stockable precursors, and more importantly, the exceptional radiosynthetic ease and the resulting high contrast images demonstrate that this method will be of potentially great utility to many applications. Research Support Genome BC, CIHR
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».