Synthetic Glycosylated Ether Glycerolipids as Anticancer Agents
Notice bibliographique
Résumé
Glycosylated antitumor ether lipids (GAELs) are a class of synthetic antitumor ether lipids (AELs) with a sugar moiety in place of the phosphocholine found in the prototypical AEL, edelfosine. This chapter reviews the development of GAELs as antitumor agents. Studies on structure–activity relationships, mechanism of induction of cell death, metabolism, selectivity against cancer cells, toxicity, hemolysis and thrombogenic effects are discussed. The requirements for significant cytotoxic activity include a glycerol moiety, a cationic sugar other than mannose and an O- or C-glycosidic bond with either α- or β-configuration. Compounds with S- and N-glycosidic linkages are not very active. The most active GAEL to date, 1-O-hexadecyl-2-O-methyl-3-O-(2′-amino-2′-deoxy-α-d-galactopyranosyl)-sn-glycerol, displays greater in vitro activity than edelfosine, the AEL “gold standard”. The unique properties of GAELs as antitumor agents include their apoptotic-independent mechanism of inducing cell death and the ability to kill cancer stem cells. These characteristics of GAELs offer the potential for their development into chemotherapeutic agents to prevent the recurrence of tumors as well as for treatment against drug-resistant cancers.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,005 | 0,004 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».