Ureylene anticonvulsants and related compounds.
Notice bibliographique
Résumé
The results from a previous study led to the postulate that a number of aryl semicarbazones displaying anticonvulsant activity in the maximal electroshock (MES) screen interacted at both a hydrophobic and a hydrogen bonding areas on a specific binding site. These two parts of the binding site may be referred to as areas A and B, respectively. In order to circumvent the possible problems of the carbimino group in semicarbazones, such as toxicity and acid lability, some related ureylenes were considered. Initial evidence suggested that a second lipophilic group in the molecule was advantageous; this group may interact at area C on the proposed binding site. Most of the compounds prepared with a view to interacting at areas A, B and C showed protection in mice against MES induced seizures. Of particular interest were the compounds 1d, j which contained an alpha-methylbenzyl group attached to the N1 atom of the ureylenes which afforded good protection in the MES screen. The areas A and C at which lipophilic moieties were considered to interact were capable of accommodating groups of different sizes as measured by their solvent accessible surface areas. A number of compounds were active when given orally to rats and devoid of neurotoxicity at the doses utilized. Several compounds including 1d, f, j, 2d are useful prototypic molecules for subsequent development of further novel anticonvulsants.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».