Docosahexaenoic acid-acylated phloridzin, a novel polyphenol fatty acid ester derivative, is cytotoxic to breast cancer cells
Notice bibliographique
Résumé
Docosahexaenoic acid-acylated phloridzin (PZ-DHA), a novel polyphenol fatty acid ester derivative, was synthesized through a regioselective acylation reaction with the aim of increasing the bioactivity of phloridzin (PZ) and docosahexaenoic acid (DHA). In this study, PZ-DHA's cytotoxic activity was explored using in vitro and in vivo models of mammary carcinoma. PZ-DHA was selectively cytotoxic for mammary carcinoma (MDA-MB-231, MDA-MB-468, 4T1, MCF-7 and T-47D) cells compared to non-malignant human mammary epithelial cells (HMEC and MCF-10A) and fibroblasts by MTS assay and Annexin-V-FLUOS/propidium iodide staining. Flow cytometric analysis of Oregon Green 488- and Ki-67-stained MDA-MB-231 cells showed antiproliferative activity of PZ-DHA at a subcytotoxic concentration. PZ-DHA also arrested MDA-MB-231 cell division at the G2/M phase and down-regulated expression of cyclin B1 and cyclin-dependent kinase 1 (CDK1). PZ-DHA-induced apoptosis in MDA-MB-231 cells was confirmed by caspase 3/7 activation in a luminescence assay and DNA fragmentation by TUNEL staining. Moreover, MDA-MB-231 xenograft growth in non-obese diabetic severe combined immunodeficient mice was suppressed by intra-tumoral administration of PZ-DHA. This study shows that PZ-DHA is selectively cytotoxic to breast cancer cells in vitro and in vivo, suggesting that further investigations of PZ-DHA are warranted as a potential treatment for breast cancer.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».