Combined Interactions with I<sub>1</sub>-, I<sub>2</sub>-Imidazoline Binding Sites and α<sub>2</sub>-Adrenoceptors To Manage Opioid Addiction
Notice bibliographique
Résumé
Tolerance and dependence associated with chronic opioid exposure result from molecular, cellular, and neural network adaptations. Such adaptations concern opioid and nonopioid systems, including α 2 -adrenoceptors (α 2 -ARs) and I 1 - and I 2 -imidazoline binding sites (IBS). Agmatine, one of the hypothesized endogenous ligands of IBS, targeting several systems including α 2 -ARs and IBS, proved to be able to regulate opioid-induced analgesia and to attenuate the development of tolerance and dependence. Interested in the complex pharmacological profile of agmatine and considering the nature of its targets, we evaluated two series of imidazolines, rationally designed to simultaneously interact with I 1 -/I 2 -IBS or I 1 -/I 2 -IBS/α 2 -ARs. The compounds showing the highest affinities for I 1 -/I 2 -IBS or I 1 -/I 2 -IBS/α 2 -ARs have been selected for their in vivo evaluation on opiate withdrawal syndrome. Interestingly, 9, displaying I 1 -/I 2 -IBS/α 2 -ARs interaction profile, appears more effective in reducing expression and acquisition of morphine dependence and, therefore, might be considered a promising tool in managing opioid addiction.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».