Radiosynthesis and Preclinical Evaluation of <sup>18</sup>F-Fluoroglycosylated Octreotate for Somatostatin Receptor Imaging
Notice bibliographique
Résumé
Short synthetic octapeptide analogs derived from the native somatostatin peptides SST-14 and SST-28, namely, octreotate (TATE) or octreotide (TOC), bind with high affinity to somatostatin receptors (sstr), mainly to subtypes 2 and 5, which are expressed in high density on neuroendocrine tumors (NET). Therefore, radiolabeled TATE or TOC derivatives represent highly valuable imaging probes for NET diagnosis by positron emission tomography (PET). The aim of our study was the development of an 18 F-labeled octreotate analog as an alternative radiotracer for the clinically established 68 Ga-DOTATOC and 68 Ga-DOTATATE. We applied our previously developed method based on copper(I)-catalyzed azide–alkyne cycloaddition (CuAAC) to the radiosynthesis of 18 F-fluoroglycosylated TATE ([ 18 F]FGlc-TATE). [ 18 F]FGlc-TATE was obtained in high yields of 19–22% (non-decay-corrected, referred to [ 18 F]fluoride) and in high specific activities of 32–106 GBq/μmol. [ 18 F]FGlc-TATE showed high affinity to sstr expressed on AR42J cells (IC 50 = 4.2 nM) with fast and high internalization, and a beneficial logD 7.4 of −1.8. In AR42J tumor bearing nude mice, [ 18 F]FGlc-TATE showed high and specific tumor uptake of 5.6%ID/g at 60 min post-injection, as determined by blocking experiments using octreotide, and fast clearance from other organs, resulting in excellent tumor-to-blood ratios increasing from 9 to 17 from 30 to 60 min post-injection. Small animal PET studies revealed high uptake of [ 18 F]FGlc-TATE in the tumor which could be blocked with octreotide by >99%. Overall, [ 18 F]FGlc-TATE revealed excellent in vitro and in vivo properties and is therefore a viable alternative 18 F-labeled radiopeptide for imaging somatostatin receptor-positive tumors by PET.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,004 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».