A potential insect growth regulator for cockroach control: design, synthesis and bioactivity of N‐terminal‐modified allatostatin analogues
Notice bibliographique
Résumé
Abstract BACKGROUND The FGLa‐allatostatins (ASTs) are a family of neuropeptides that can inhibit juvenile hormone biosynthesis by the corpora allata (CA) in vitro, and therefore they are regarded as insect growth regulator (IGR) candidates for pest control. In our previous studies, an AST mimic, H17, was found to have a significant effect on JH biosynthesis by cockroach CA, both in vitro and in vivo. To discover new potential mimics and explore the substituent effect on the inhibition of JH biosynthesis, 30 analogues, modified with various substituents on the benzene ring at the N‐terminus of lead compound H17, were designed and synthesised. Their bioactivity in inhibiting JH biosynthesis by the CA of Diploptera punctata and the potency of M9, M10 and M11 in activation of Dippu‐AstR were evaluated. RESULTS All the analogues showed an effect on JH biosynthesis by CA in vitro. M9, M10 and M11 can activate the Dippu‐AstR, albeit with much lower potency than that of AST 1. M11 also exhibited improved in vitro activity (IC50 6.98 nm) in comparison with the lead compound H17 (IC50 29.5 nm). In particular, M11 displayed good in vivo activity in inhibiting JH biosynthesis and basal oocyte growth. CONCLUSION The structure–activity relationship studies suggest that different positions of substituents on the benzene ring of the cinnamic acid can lead to different activities. The para‐substitution on the benzene ring plays an important role in inhibiting JH biosynthesis in vitro. Moreover, M11 is considered to be a potential IGR for cockroach control. © 2016 Society of Chemical Industry
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».