Application of a simple bioactivity profiling strategy to natural product discovery from endophytes of marine macroalgae
Notice bibliographique
Résumé
The natural products chemistry of marine macroalgal endophytes is relatively unexplored despite these fungi being recognized as a promising source of new bioactive molecules [1]. As redundancy in natural products discovery increases, new techniques are needed to prioritise extracts for fractionation. The use of bioactivity profiling provides an excellent, albeit labour intensive screening approach that facilitates the discovery of antibiotics with novel modes of action or cellular targets [2]. Here we present a simplified method for bioactivity profiling that we have applied to a library of one hundred and forty-one extracts of endophytic fungi isolated from 20 species of marine macroalgae from the Bay of Fundy, Canada. Extracts were screened for antimicrobial activity against a suite of Gram positive and Gram negative bacteria, mycobacteria and fungi. These data were used to compile bioactivity profiles of each extract that were compared to each other and the profiles of known antibiotics representing a range of modes of action. Principle component analysis revealed that 34 extracts exhibited unique profiles within the extract library, and hierarchical cluster analysis indicated six of these extracts possessed profiles different from those of the antibiotics. We are currently subjecting these six extracts to bioassay-guided fractionation to isolate the biologically active constituents. We have therefore demonstrated that a simple, efficient and robust bioactivity profiling technique is effective for prioritising fungal extract libraries. We are confident that this technique will be a valuable tool for identifying natural products with unique antimicrobial modes of action. Acknowledgements: Kelsey Pendleton for her assistance with the endophyte isolation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,002 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».