Synthesis and biological evaluation of retinoyl and docosahexaenoyl derivatives of 5-Fluoro-2' -deoxyuridine as anticancer prodrugs
Notice bibliographique
Résumé
According to the survey (Gaudett et a!. 1998, 1996), cancer is the number one disease that causes death in Canada and U.S. Many approaches have been used to treat cancer. Chemotherapy has played and will continue to play an important role in cancer treatment. Although many anticancer drugs are available, there are serious problems associated with cancer chemotherapy including toxicity and development of drug resistance. Retinoids such as all-trans retinoic acid, omega-3 polyunsaturated fatty acids such as cis-4,7,10,13,16,19-docosahexaenoic acid (DHA) and fluoropyrimidines such as 5-fluoro-2'-deoxyuridine (FUdR) have potent distinct anticancer mechanisms. Since many cancer cells are known to overexpress low density lipoprotein (WL) receptors, LDL has been proposed as a cancer specific carrier. In this study, LDL was investigated as a drug carrier to enhance the drug delivery to cancer cells (Hela, MCF7, MB231 and HepG2 cell lines). Four derivatives of FUdR (3' -0-retinoyl-FUdR, 3' -0-docosahexaenoyl-FUdR, 5'- 0-retinoyl-FUdR and 3', 5' -di-0-retinoyl-FUdR) were synthesized as prodrugs of FUdR. The prodrugs were incorporated into LDL. The results showed that the cytotoxicity of the respective prodrugs was increased compared with parent drug FUdR. The prodrug/LDL complex was more effective than the prodrug without LDL as a carrier in Hela cells.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».