Functionalization of Ruthenium(II)(η<sup>6</sup>‐<i>p</i>‐cymene)(3‐hydroxy‐2‐pyridone) Complexes with (Thio)Morpholine: Synthesis and Bioanalytical Studies
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Hydroxypyr(id)ones constitute an emerging platform for the design of drug molecules, owing to their favorable biocompatibility and toxicity profiles. Herein, [Ru II (η 6 ‐ p ‐cymene)] complexes with 3‐hydroxy‐2‐pyridinone functionalized with morpholine and thiomorpholine, as a means often used in medicinal chemistry to alter the physicochemical properties of drug compounds, are reported. The compounds underwent hydrolysis of the Ru−Cl bond and the aqua species were stable for up to 48 h in aqueous solution, as observed by 1 H NMR spectroscopy and ESI‐MS. The compounds formed adducts with amino acids and proteins through cleavage of the pyridinone ligand. Binding experiments to the nucleosome core particle by means of X‐ray crystallography revealed similar reactivity and exclusive binding to histidine moieties of the histone proteins. Preliminary cyclin‐dependent kinase 2 (CDK2)/cyclin A kinase inhibitory studies revealed promising activity similar to that of structurally related organometallic compounds.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle