Targeting Leishmania amazonensis amastigotes through macrophage internalisation of a hydroxymethylnitrofurazone nanostructured polymeric system
Notice bibliographique
Résumé
Dextran-coated poly (n-butyl cyanoacrylate) nanoparticles (PBCA-NPs) were prepared and were evaluated for enhanced delivery of a promising anti-Leishmania drug candidate, hydroxymethylnitrofurazone (NFOH), to phagocytic cells.Currently available chemotherapy for leishmaniasis, such as pentavalent antimonials, presents low safety and efficacy.Furthermore, widespread drug resistance in leishmaniasis is rapidly emerging.To overcome these drawbacks, the use of nanosized delivery systems can reduce systemic drug toxicity and increase the drug concentration in infected macrophages, therefore improving treatment of leishmaniasis.PBCA-NPs containing NFOH (PBCA-NFOH-NPs) were prepared by an anionic emulsion polymerisation method.The z-average and polydispersity index (PDI) were determined by photon correlation spectroscopy, the zeta potential by microelectrophoresis and the entrapment efficiency by HPLC.Cytotoxicity was determined using macrophages from BALB/c mice.Efficacy tests were performed using Leishmania amazonensis promastigotes and amastigotes.The z-average of PBCA-NFOH-NPs was 151.5 ± 61.97 nm, with a PDI of 0.104 ± 0.01, a zeta potential of -10.1 ± 6.49 mV and an entrapment efficiency of 64.47 ± 0.43%.Efficacy in amastigotes revealed IC50 values of 0.33 μM and 31.2 μM for the nanostructured and free NFOH, respectively (95-fold increase).The cytotoxicity study indicated low toxicity of the PBCA-NFOH-NPs to macrophages.The selectivity index was 370.6, which is 49-fold higher than free NFOH (7.6).Such findings indicated that improved efficacy could be due to NP internalisation following site-specific drug delivery and reactivation of immune protective reactions by the NP components.Thus, PBCA-NFOH-NPs have the potential to significantly improve the treatment of leishmaniasis, with reduced systemic side effects.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».