<i>p</i>-NO<sub>2</sub>–Bn–H<sub>4</sub>neunpa and H<sub>4</sub>neunpa–Trastuzumab: Bifunctional Chelator for Radiometalpharmaceuticals and <sup>111</sup>In Immuno-Single Photon Emission Computed Tomography Imaging
Notice bibliographique
Résumé
Potentially nonadentate (N 5 O 4 ) bifunctional chelator p -SCN–Bn–H 4 neunpa and its immunoconjugate H 4 neunpa–trastuzumab for 111 In radiolabeling are synthesized. The ability of p -SCN–Bn–H 4 neunpa and H 4 neunpa–trastuzumab to quantitatively radiolabel 111 InCl 3 at an ambient temperature within 15 or 30 min, respectively, is presented. Thermodynamic stability determination with In 3+, Bi 3+, and La 3+ resulted in high conditional stability constant ( p M) values. In vitro human serum stability assays have demonstrated both 111 In complexes to have high stability over 5 days. Mouse biodistribution of [ 111 In][In( p -NO 2 –Bn–neunpa)] −, compared to that of [ 111 In][In( p -NH 2 –Bn–CHX-A″–diethylenetriamine pentaacetic acid (DTPA))] 2–, at 1, 4, and 24 h shows fast clearance of both complexes from the mice within 24 h. In a second mouse biodistribution study, the immunoconjugates 111 In-neunpa–trastuzumab and 111 In–CHX-A″–DTPA–trastuzumab demonstrate a similar distribution profile but with slightly lower tumor uptake of 111 In-neunpa–trastuzumab compared to that of 111 In–CHX-A″–DTPA–trastuzumab. These results were also confirmed by immuno-single photon emission computed tomography (immuno-SPECT) imaging in vivo. These initial investigations reveal the acyclic bifunctional chelator p -SCN–Bn–H 4 neunpa to be a promising chelator for 111 In (and other radiometals) with high in vitro stability and also show H 4 neunpa–trastuzumab to be an excellent 111 In chelator with promising biodistribution in mice.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».