Use of 7-Ethoxycoumarin to Monitor Multiple Enzymes in the Human CYPI, CYP2, and CYP3 Families
Notice bibliographique
Résumé
Chapters 10-20 describe assay methods for determining enzyme activities that are frequently employed as markers for specific cytochrome P450 (P450) enzymes in human tissues. However, under certain circumstances, e.g., when the objective is to verify that individual cDNA-expressed P450 enzymes are expressed in catalytically active form, it is often advantageous to assay the panel of enzymes using a “general” P450 substrate, one that is metabolized by multiple P450 enzymes. An example of a general P4.50 substrate is 7-ethoxycoumarin. Enzyme kinetic analysis with human liver microsomes indicates that 7-ethoxycoumarin is metabolized by at least two P450 enzymes or by two groups of P450 enzymes that are kinetically distmguishable (, ). The apparent Km and maximal specific activity (i.e., specific activity at saturating substrate concentration) values for 7-ethoxycoumarin O-deethylation by human liver microsomes are 11–27 µM and 0.05–0.21 nmol/min/mg microsoma1 protein, respectively, for the low Km component. By contrast, for the high Km component, the apparent Km is approx 150 µM and the maximal specific activity is 0.35–0.95 nmol/min/mg microsomal protein (). Experiments with recombinant human P450s have shown that multiple enzymes in the human CYP1, CYP2, and CYP3 families are active catalysts of 7-ethoxycoumarin O-deethylation (). Consequently, the 7-ethoxycoumarin O-deethylase assay has been used to verify the catalytic activity of a panel of recombinant human P450s in the CYPl, CYP2 and CYP3 families (, , ).
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».