Octadentate Picolinic Acid‐Based Bispidine Ligand for Radiometal Ions
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The synthesis of the octadentate bispidine ligand bearing two picolinic acid pendant arms (H 2 bispa 2 ), and its coordination chemistry with radionuclides relevant for nuclear medicine, namely indium(III) ( 111 In), lutetium(III) ( 177 Lu), and lanthanum(III) (as surrogate for 225 Ac), are reported. The non‐radioactive metal complexes of the N 6 O 2 ‐type bispa ligand were characterized by 1 H and 13 C NMR spectroscopy, elemental analysis, mass spectrometry and single‐crystal X‐ray analysis. Experimental structural data, computational analysis, complex stabilities determined by potentiometric titration, and “radiostabilities” determined by competition studies in the presence of human serum reveal complex stabilities of H 2 bispa 2 comparable to those of the macrocyclic “gold standard” DOTA. After an incubation time of 1 day, 86 and 87 % of [ 177 Lu(bispa 2 )] + and [ 177 Lu(DOTA)] − , respectively, remain intact. Importantly, unlike DOTA, H 2 bispa 2 is radiolabeled quantitatively with 111 In III and 225 Ac III under ambient conditions, which is an essential aspect when working with heat‐sensitive antibodies as targeting vectors. In the case of 111 In III , room temperature radiolabeling of H 2 bispa 2 yields molar activities as high as 70 MBq nmol −1 within 10 minutes. These are promising results for radiopharmaceutical applications of H 2 bispa 2 .
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».