Antimicrobial Peptide–Polymer Conjugates with High Activity: Influence of Polymer Molecular Weight and Peptide Sequence on Antimicrobial Activity, Proteolysis, and Biocompatibility
Notice bibliographique
Résumé
We report the synthesis, characterization, activity, and biocompatibility of a novel series of antimicrobial peptide-polymer conjugates. Using parent peptide aurein 2.2, we designed a peptide array (∼100 peptides) with single and multiple W and R mutations and identified antimicrobial peptides (AMPs) with potent activity against Staphylococcus aureus (S. aureus). These novel AMPs were conjugated to hyperbranched polyglycerols (HPGs) of different molecular weights and number of peptides to improve their antimicrobial activity and toxicity. The cell and blood compatibility studies of these conjugates demonstrated better properties than those of the AMP alone. However, conjugates showed lower antimicrobial activity in comparison to that of peptides, as determined from minimal inhibition concentrations (MICs) against S. aureus, but considerably better than that of the available polymer-AMP conjugates in the literature. In addition to measuring MICs and characterizing the biocompatibility, circular dichroism spectroscopy was used to investigate the interaction of the novel conjugates with model bacterial biomembranes. Moreover, the novel conjugates were exposed to trypsin to evaluate their stability. It was found that the conjugates resist proteolysis in comparison with unprotected peptides. The peptide conjugates were active in serum and whole blood. Overall, the results show that combining a highly active AMP and low-molecular-weight HPG yields bioconjugates with excellent biocompatibility, MICs below 100 μg/mL, and proteolytic stability, which could potentially improve its utility for in vivo applications.
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,003 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».