Cannabidiolic acid methyl ester, a stable synthetic analogue of cannabidiolic acid, can produce 5‐HT<sub>1A</sub> receptor‐mediated suppression of nausea and anxiety in rats
Notice bibliographique
Résumé
Background and Purpose The aim of this study was to compare the abilities of cannabidiolic acid methyl ester (HU‐580) and cannabidiolic acid (CBDA) to enhance 5‐HT1A receptor activation in vitro and produce 5‐HT1A‐mediated reductions in nausea and anxiety in vivo. Experimental Approach We investigated the effects of HU‐580 and CBDA on (i) activation by 8‐hydroxy‐2‐(di‐n‐propylamino)tetralin of human 5‐HT1A receptors in CHO cell membranes, using [35S]‐GTPγS binding assays, (ii) gaping by rats in acute and anticipatory nausea models, and (iii) stress‐induced anxiety‐like behaviour, as indicated by exit time from the light compartment of a light–dark box of rats subjected 24 h earlier to six tone‐paired foot shocks. Key Results HU‐580 and CBDA increased the Emax of 8‐hydroxy‐2‐(di‐n‐propylamino) tetralin in vitro at 0.01–10 and 0.1–10 nM, respectively, and reduced signs of (i) acute nausea at 0.1 and 1 μg·kg−1 i.p. and at 1 μg·kg−1 i.p., respectively, and (ii) anticipatory nausea at 0.01 and 0.1 μg·kg−1, and at 0.1 μg·kg−1 i.p. respectively. At 0.01 μg·kg−1, HU‐580, but not CBDA, increased the time foot‐shocked rats spent in the light compartment of a light–dark box. The anti‐nausea and anti‐anxiety effects of 0.01 or 0.1 μg·kg−1 HU‐580 were opposed by the 5‐HT1A antagonist, WAY100635 (0.1 mg·kg−1 i.p.). Conclusions and Implications HU‐580 is more potent than CBDA at enhancing 5‐HT1A receptor activation, and inhibiting signs of acute and anticipatory nausea, and anxiety. Consequently, HU‐580 is a potential medicine for treating some nausea and anxiety disorders and possibly other disorders ameliorated by enhancement of 5‐HT1A receptor activation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».