Synthesis and evaluation of an <sup>18</sup>F‐labeled trifluoroborate derivative of 2‐nitroimidazole for imaging tumor hypoxia with positron emission tomography
Notice bibliographique
Résumé
Abstract 2‐Nitroimidazole‐based hypoxia imaging tracers such as 18 F‐FMISO are normally imaged at late time points (several hours post‐injection) due to their slow clearance from background tissues. Here, we investigated if a hydrophilic zwitterion‐based ammoniomethyl‐trifluoroborate derivative of 2‐nitroimidazole, 18 F‐AmBF 3 ‐Bu‐2NI, could have the potential to image tumor hypoxia at earlier time points. AmBF 3 ‐Bu‐2NI was prepared in 4 steps. 18 F labeling was conducted via 18 F‐ 19 F isotope exchange reaction, and 18 F‐AmBF 3 ‐Bu‐2NI was obtained in 14.8 ± 0.4% ( n = 3) decay‐corrected radiochemical yield with 24.5 ± 5.2 GBq/μmol specific activity and >99% radiochemical purity. Imaging and biodistribution studies in HT‐29 tumor‐bearing mice showed that 18 F‐AmBF 3 ‐Bu‐2NI cleared quickly from blood and was excreted via the hepatobiliary and renal pathways. However, the tumor was not visualized in PET images until 3 hours post‐injection due to low tumor uptake (0.54 ± 0.13 and 0.19 ± 0.04%ID/g at 1 and 3 hours post‐injection, respectively). The low tumor uptake is likely due to the highly hydrophilic motif of ammoniomethyl‐trifluoroborate that prevents free diffusion of 18 F‐AmBF 3 ‐Bu‐2NI across the cell membrane. Our results suggest that highly hydrophilic 18 F‐labeled ammoniomethyl‐trifluoroborate derivatives might not be suitable for imaging intracellular targets including nitroreductase, a common tumor hypoxia imaging target.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».