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Enregistrement W2789253089 · doi:10.1158/1538-7445.sabcs17-ot3-06-07

Abstract OT3-06-07: A phase I/II dose escalation and expansion study to investigate the safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics and clinical activity of GSK525762 in combination with fulvestrant in subjects with ER+ breast cancer

2018· article· en· W2789253089 sur OpenAlexaff
Tim Pluard, S-y Oh, Matheus Gabriel de Oliveira, David W. Cescon, Elizabeth Tan-Chiu, Yuhui Wu, Celia L. Carpenter, Edwin J. Cunningham, Marc Ballas, Arindam Dhar, JA Sparano

Notice bibliographique

RevueCancer Research · 2018
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueProtein Degradation and Inhibitors
Établissements canadiensPrincess Margaret Cancer Centre
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésFulvestrantMedicineBromodomainTolerabilityBreast cancerEstrogen receptorPharmacodynamicsPharmacologyMetastatic breast cancerOncologyInternal medicineCancerPharmacokineticsAdverse effectBiologyHistone

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract Background: Advanced or metastatic ER+BC (estrogen receptor positive breast cancer) is an incurable illness that will prove fatal for most afflicted women. Current standards of care include endocrine, targeted, and chemotherapy. Preclinical data suggest that altering the expression of the estrogen receptor (ER) as well as other ER-responsive genes may provide therapeutic benefit for women for whom endocrine therapy alone has proven inadequate. The bromodomain (BRD) and extra-terminal (BET) family of proteins (BRD2, BRD3, BRD4 and BRDT) bind to acetyl-histone residues and epigenetically control transcription of genes driving cell survival and proliferation. BET proteins have been implicated in carcinogenesis and treatment resistance in multiple tumors including ER+BC, and are a novel target for therapy in breast cancer. GSK525762 is a pan-BET inhibitor that has shown strong synergistic activity with fulvestrant in killing ER+BC cells in vitro and in xenograft models. The combination of BET agents with endocrine therapy may provide therapeutic benefit and restore sensitivity to ER targeting agents like fulvestrant. Trial Design & Specific Aims: This study is a Phase I/II dose-escalation, expansion (Phase I) and randomized control (Phase II) study with oral administration of GSK525762 in combination with fulvestrant in advanced or metastatic ER+BC subjects, whose disease has progressed on prior treatment with at least one line of endocrine therapy. Phase I of the study is designed as parallel single arms to determine a recommended Phase 2 dose (RP2D) based on safety, tolerability, pharmacokinetic, and efficacy profiles in two distinct populations of ER+ breast cancer: Subjects with disease that relapsed during treatment or within 12 months of adjuvant therapy with an AI, OR disease that progressed during treatment with an AI for advanced/metastatic disease. OR Subjects with disease that progressed during treatment with the combination of a CDK4/6 inhibitor plus letrozole for advanced or metastatic disease. Phase II of the study is a randomized, double-blind, placebo-controlled cohort, designed to evaluate the efficacy of the combination. Key Eligibility Criteria: Patients must have received <3 lines of systemic anti-cancer therapy (≤1 line of chemo), measurable disease, and PS 0-1. Statistical Methods: A modified toxicity probability interval (mTPI) design will be used to monitor safety. A Bayesian adaptive design will be used to evaluate efficacy in Phase 1. Present and Target Accrual: Target enrolment will be ˜300 subjects across ˜50 sites worldwide. To date, 2 subjects have been enrolled. Contact Information: Elizabeth Cunningham, Elizabeth.A.Cunningham@GSK.com. NCT02964507 Funding: GSK Citation Format: Pluard T, Oh SY, Oliveira M, Cescon D, Tan-Chiu E, Wu Y, Carpenter C, Cunningham E, Ballas M, Dhar A, Sparano J. A phase I/II dose escalation and expansion study to investigate the safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics and clinical activity of GSK525762 in combination with fulvestrant in subjects with ER+ breast cancer [abstract]. In: Proceedings of the 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium; 2017 Dec 5-9; San Antonio, TX. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2018;78(4 Suppl):Abstract nr OT3-06-07.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,002
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Essai non randomisé · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,008
Score d'incertitude au seuil0,028

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0020,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0020,001
Méta-épidémiologie (sens large)0,0020,001
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0000,001
Communication savante0,0010,001
Science ouverte0,0010,000
Intégrité de la recherche0,0020,004
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0080,002

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,046
Tête enseignante GPT0,421
Écart entre enseignants0,375 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeEssai non randomisé
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations1
Publié2018
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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