Distinctive inhibition of alkaline phosphatase isozymes by thiazol‐2‐ylidene‐benzamide derivatives: Functional insights into their anticancer role
Notice bibliographique
Résumé
Abstract In the recent years, the role of alkaline phosphatase (AP) isozymes in the cause of neoplastic diseases such as breast, liver, renal, and bone cancer has been confirmed and, thus they represent a novel target for the discovery of anticancer drugs. In this study different derivatives of thiazol‐2‐ylidene‐benzamide were evaluated for their potential to inhibit alkaline phosphatase (AP) isozymes. Their anticancer potential was assessed using human breast cancer (MCF‐7), bone‐marrow cancer (K‐562), and cervical cancer (HeLa) cell lines in comparison to normal cells from baby hamster kidney BHK‐21. The results suggested that in comparison to other derivatives, compounds 2i , 2e , and 2a showed more sensitivity towards human tissue non‐specific alkaline phosphatase ( h ‐TNAP). Among these, 2″‐chloro‐ N ‐(3‐(4′‐fluorophenyl)‐4‐methylthiazol‐2(3 H )‐ylidene) benzamide ( 2e ) was found as the most potent and selective inhibitor for h ‐TNAP with an IC 50 value of 0.079 ± 0.002 μM. Moreover, a significant correlation was observed between the enzyme inhibition profile and cytotoxic data. The compounds exhibiting maximum anticancer potential also induced maximum apoptosis in the respective cell lines. Furthermore, the DNA interaction studies exhibited the non‐covalent mode of interaction with the herring sperm‐DNA. Molecular docking studies also supported the in vitro inhibitory activity of potent compounds. Our findings suggested that potent and selective inhibitors might be useful candidates for the treatment or prevention of those diseases associated with the higher level of AP. Moreover, the study can be useful for the researcher to explore more molecular mechanisms of such derivatives and their analogues with the exact findings.
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».