Chemoselective Synthesis and Human Ecto‐5′‐nucleotidase Inhibitory Activity of 2‐Trifluoromethyl‐4,6‐diarylquinolines
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Diarylated 2‐(trifluoromethyl)quinolines, containing two identical aryl groups, were prepared by Suzuki–Miyaura cross‐coupling reaction of 4,6‐dibromo‐2‐(trifluoromethyl)quinoline. In order to obtain quinolines, containing two different aryl groups, the starting material had to be modified in order to obtain a high degree of regioselectivity of the reaction. The 6‐bromo‐4‐chloro‐2‐(trifluoromethyl)quinoline with arylboronic acids allowed for a one‐pot, two‐step synthesis of various products in very good yields. The synthesized derivatives were evaluated for their potential to inhibit ecto‐ 5 ′‐nucleotidase, both human and rat source. Most derivatives exhibited selective inhibition on human ecto‐ 5 ′‐nucleotidases ( h ‐e 5 ′NT) with significant inhibitory concentration (IC 50 ) values. The results were evaluated by docking studies.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».