Phenanthridine-based nitrones as substrates for strain-promoted alkyne-nitrone cycloadditions
Notice bibliographique
Résumé
Over the past decade, bioorthogonal chemistry that facilitates the efficient conjugation of biomolecules has expanded from the copper-catalyzed alkyne-azide cycloadditions to a multitude of diverse reactions, varying additives and reactional partners, and most often offering better alternatives with faster rates and lower toxicity of employed reactants. Among these, the copper-free strain-promoted cycloaddition reactions have been demonstrated to be more promising, offering a reaction without toxic metal catalysts and with faster inherent kinetic rate constants. The strain-promoted alkyne-nitrone cycloadditions are easily tunable from both the (strained) alkyne and nitrone perspective, both compounds giving the opportunity to modulate the rate of reaction by substituting various positions. Previously, acyclic nitrones have been evaluated in the strain-promoted alkyne-nitrone reactions; however, they were notably prone to hydrolysis. Some five-membered ring endocyclic nitrones developed concomitantly offered the advantage of relatively fast kinetics and better resistance to degradation in aqueous conditions and have been successfully used for labelling of biomolecules in living systems. Herein, we have prepared and studied nitrones inspired by the phenanthridine scaffold that efficiently undergo strain-promoted alkyne-nitrone reactions. Phenanthridine nitrones react fast with strained cyclooctynes with large bimolecular rate constants while maintaining bioorthogonality and resistance to hydrolysis.
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,010 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
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