Synthesis and vasodilator activity of 3,4-dihydropyrimidin-2(<i>1H</i>)-ones bearing urea, thiourea, and sulfonylurea moieties
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
A series of novel 3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-ones bearing urea, thiourea, and sulfonylurea moieties were synthesized and pharmacologically evaluated as vasodilator agents. The most interesting vasodilators were the thiourea derivatives 6a and 6b and the urea derivatives 6f–6i and 7f–7h, although the ureas were relatively more active than thioureas. Twenty-fold more active than diazoxide, the urea 6g was the most potent vasodilator (EC 50 = 0.983 ± 0.061 μmol/L) and proved to act as a voltage-gated calcium channel blocker. The lack of activity of sulfonylureas, 6k and 7j, could be attributed to their partial ionization at the physiological pH because of their acidic character. It should be interesting to investigate a larger number of compounds, including N-methylated sulfonylureas, to increase the vasodilator activity and to explore other biological models.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle