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Enregistrement W2891774360 · doi:10.1016/j.heliyon.2018.e00792

Synthesis, single crystal analysis, biological and docking evaluation of tetrazole derivatives

2018· article· en· W2891774360 sur OpenAlex

Pourquoi ce travail est dans la base

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

affAu moins un auteur déclare une institution canadienne dans l'instantané OpenAlex épinglé.

Notice bibliographique

RevueHeliyon · 2018
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueSynthesis of Tetrazole Derivatives
Établissements canadiensLaurentian University
Organismes subventionnairesHigher Education Commision, Pakistan
Mots-clésTetrazoleDocking (animal)ChemistryStereochemistryCytotoxicityEnzymeCombinatorial chemistryOrganic chemistryBiochemistryIn vitro

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Tetrazoles are conjugated nitrogen-rich heterocycles considered as bio-isosteres of carboxylic acids. Tetrazoles owing to their conjugated structures serve as biologically relevant potent scaffolds. The present research paper reports the successful synthesis and single crystal analysis of three different tetrazole derivatives (2, 4, 6). The synthesized tetrazole derivatives were evaluated for their possible cytotoxicity LD50 (52.89, 49.33, 17.28 μg/ml) and antileishmanial activities IC50 (0.166, 10, 5.0 μg/ml). Moreover, molecular docking studies were performed to determine the possible interaction sites of the tetrazole derivatives (2, 4, 6) with TryR, an enzyme involved in the redox metabolism of the Leishmania parasite. Docking computations demonstrates that the tetrazole derivatives (2, 4, 6) established prominent binding interactions with the key residues of the TryR and possess the potential to effectively inhibit the catalytic activities of the enzyme. The results suggested that the synthesized tetrazole derivative (2, 4, 6) can be possible hit candidates which can be tested further against amastigote stage of parasite and then in an animal model of leishmaniasis.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,002
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesCharge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,032
Score d'incertitude au seuil0,998

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,002
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0030,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,059
Tête enseignante GPT0,301
Écart entre enseignants0,242 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle