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Enregistrement W2892018897 · doi:10.1016/j.phrs.2018.09.007

Phase IIa trial in Duchenne muscular dystrophy shows vamorolone is a first-in-class dissociative steroidal anti-inflammatory drug

2018· article· en· W2892018897 sur OpenAlexaff
Laurie S. Conklin, Jesse M. Damsker, Eric P. Hoffman, William J. Jusko, Panteleimon D. Mavroudis, Benjamin D. Schwartz, L. Mengle-Gaw, Edward C. Smith, Jean K. Mah, Michela Guglieri, Yoram Nevo, Nancy L. Kuntz, Craig M. McDonald, M. Tulinius, Monique M. Ryan, Richard Webster, Diana Castro, Richard S. Finkel, Andrea L. Smith, Lauren P. Morgenroth, Adrienne Arrieta, Maya Shimony, Mark Jaros, Phil Shale, John M. McCall, Yetrib Hathout, Kanneboyina Nagaraju, John van den Anker, Leanne M. Ward, Alexandra Ahmet, Michaelyn R. Cornish, Paula R. Clemens

Notice bibliographique

RevuePharmacological Research · 2018
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueMuscle Physiology and Disorders
Établissements canadiensChildren's Hospital of Eastern OntarioAlberta Children's HospitalUniversity of Calgary
Organismes subventionnairesNational Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin DiseasesNational Institute of Neurological Disorders and StrokeEunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human DevelopmentMuscular Dystrophy AssociationU.S. Department of Defense
Mots-clésPharmacodynamicsDuchenne muscular dystrophyMedicinePharmacologyPharmacokineticsDrugInternal medicineEndocrinology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

We report a first-in-patient study of vamorolone, a first-in-class dissociative steroidal anti-inflammatory drug, in Duchenne muscular dystrophy. This 2-week, open-label Phase IIa multiple ascending dose study (0.25, 0.75, 2.0, and 6.0 mg/kg/day) enrolled 48 boys with Duchenne muscular dystrophy (4 to <7 years), with outcomes including clinical safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic biomarkers. The study design included pharmacodynamic biomarkers in three contexts of use: 1. Secondary outcomes for pharmacodynamic safety (insulin resistance, adrenal suppression, bone turnover); 2. Exploratory outcomes for drug mechanism of action; 3. Exploratory outcomes for expanded pharmacodynamic safety. Vamorolone was safe and well-tolerated through the highest dose tested (6.0 mg/kg/day) and pharmacokinetics of vamorolone were similar to prednisolone. Using pharmacodynamic biomarkers, the study demonstrated improved safety of vamorolone versus glucocorticoids as shown by reduction of insulin resistance, beneficial changes in bone turnover (loss of increased bone resorption and decreased bone formation only at the highest dose level), and a reduction in adrenal suppression. Exploratory biomarkers of pharmacodynamic efficacy showed an anti-inflammatory mechanism of action and a beneficial effect on plasma membrane stability, as demonstrated by a dose-responsive decrease in serum creatine kinase activity. With an array of pre-selected biomarkers in multiple contexts of use, we demonstrate the development of the first dissociative steroid that preserves anti-inflammatory efficacy and decreases steroid-associated safety concerns. Ongoing extension studies offer the potential to bridge exploratory efficacy biomarkers to clinical outcomes.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Essai randomisé · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,002
Score d'incertitude au seuil0,008

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,001
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0010,002
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,001

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,053
Tête enseignante GPT0,412
Écart entre enseignants0,359 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeEssai randomisé
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations99
Publié2018
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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