Development and Characterization of an <sup>18</sup> F-labeled Ghrelin Peptidomimetic for Imaging the Cardiac Growth Hormone Secretagogue Receptor
Notice bibliographique
Résumé
One-third of patients with heart disease develop heart failure, which is diagnosed through imaging and detection of circulating biomarkers. Imaging strategies reveal morphologic and functional changes but fall short of detecting molecular abnormalities that can lead to heart failure, and circulating biomarkers are not cardiac specific. Thus, there is critical need for biomarkers that are endogenous to myocardial tissues. The cardiac growth hormone secretagogue receptor 1a (GHSR1a), which binds the hormone ghrelin, is a potential biomarker for heart failure. We have synthesized and characterized a novel ghrelin peptidomimetic tracer, an 18 F-labeled analogue of G-7039, for positron emission tomography (PET) imaging of cardiac GHSR1a. In vitro analysis showed enhanced serum stability compared to natural ghrelin and significantly increased cellular uptake in GHSR1a-expressing OVCAR cells. Biodistribution studies in mice showed that tissue uptake of the tracer was independent of circulating ghrelin levels, and there was negligible cardiac uptake and high uptake in the liver, intestines, and kidneys. Specificity of tracer uptake was assessed using ghsr −/− mice; both static and dynamic PET imaging revealed no difference in cardiac uptake, and there was no significant correlation between cardiac standardized uptake values and GHSR1a expression. Our study lays the groundwork for further refinement of peptidomimetic PET tracers targeting cardiac GHSR1a.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».