A dual modality<sup>99m</sup>Tc/Re(<scp>i</scp>)-labelled T140 analogue for imaging of CXCR4 expression
Notice bibliographique
Résumé
The C-X-C chemokine receptor 4 (CXCR4) has been shown to be overexpressed in at least 23 types of cancer, including prostate cancer which has been shown to have a significant distinction of expression rates between cancerous compared to healthy or benign tissue. In an attempt to exploit the difference in expression, we have synthesized a derivative of T140, a peptide antagonist for CXCR4, containing a fluorescent 4-amino-1,8-naphthalimide appended with a di-(2-picolyl)amine binding unit to chelate rhenium or technetium-99m for fluorescence or SPECT imaging. The rhenium-coordinated variant was shown to have similar binding affinity for the receptor as T140 and showed specific uptake by fluorescence microscopy in CXCR4 expressing cells. The peptide was radiolabelled with technetium-99m in decay corrected radiochemical yields ranging from 60-85%, radiochemical purities >95%, and molar activities of 36-44 GBq μmol-1. The technetium-99m labelled peptide showed two-fold higher uptake in U87 cells expressing CXCR4 compared to non-transfected cells. Ex vivo biodistribution studies were performed using the technetium-99m labelled peptide in NOD/SCID mice bearing tumors derived from U87 cells with CXCR4. Tumor uptake of 0.51 ± 0.09% ID g-1 was observed two-hours post-injection. Our novel T140 derivative is suitable for imaging of CXCR4 expression by confocal microscopy. Further structural modifications to the peptide or metal complex may result in improved biodistribution for use in SPECT imaging of CXCR4 expressing tumors.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».