Design and Synthesis of Tetrandrine Derivatives as Potential Anti‐tumor Agents Against A549 Cell Lines
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Tetrandrine ( 1 ) was converted to 5‐bromotetrandrine ( 2 ) using a mild oxidative system (DMSO/HBr). Suzuki‐Miyaura and Sonogashira cross‐coupling reactions were then employed to yield a set of 5‐substituted tetrandrine derivatives. A total of 19 new compounds was synthesized and they were characterized by 1 H NMR, 13 C NMR and HRMS. Their antiproliferative activities against A549 cell lines in vitro were evaluated using the MTT assay. Most of the compounds were found to possess significant inhibitory activities and compound 7 had the highest (IC 50 = 3.04 μM). Further studies on the mechanism demonstrated by compound 7 showed that it promotes apoptosis of A549 cells in a dose‐dependent manner and reduces the mitochondrial membrane potential. Western blot results showed that the compound up‐regulated the levels of Bax protein and down‐regulated the level of Bcl‐2 protein. Compared to the control group, the expression of cleaved‐caspase 3 and cleaved‐PARP in cells was significantly increased.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».