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Enregistrement W2913436838 · doi:10.1021/acs.jcim.8b00747

Quantitative Structure–Price Relationship (QS$R) Modeling and the Development of Economically Feasible Drug Discovery Projects

2019· article· en· W2913436838 sur OpenAlexaff
Michael Fernández, Fuqiang Ban, Godwin Woo, Oleksandr Isaev, Carl F. Perez, Valery V. Fokin, Alexander Tropsha, Artem Cherkasov

Notice bibliographique

RevueJournal of Chemical Information and Modeling · 2019
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensUniversity of British Columbia
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésCheminformaticsQuantitative structure–activity relationshipDrug discoveryComputer sciencePipeline (software)Virtual screeningBiochemical engineeringData scienceMachine learningArtificial intelligenceEngineeringBioinformaticsBiology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

In recent years, the field of quantitative structure-activity/property relationship (QSAR/QSPR) modeling has developed into a stable technology capable of reliably predicting new bioactive molecules. With the availability of inexpensive commercial sources of both synthetic chemicals and bioactivity assays, a cheminformatics-savvy scientist can readily establish a virtual drug discovery enterprise. A skilled computational chemist can not only develop a computer-aided drug discovery pipeline but also acquire or have the drug candidates made inexpensively for economical screening of desired on-target activity, critical off-target effects, and essential drug-likeness properties. As part of our drug discovery pipeline, a novel machine-learning model was built to relate chemical structures of synthetically accessible molecules to their prices. The model was trained from our "in stock" and "made on demand" diverse chemical entities, ranging in price from $20 to >$10,000. This novel model is encoded here as the quantitative structure-price relationship (QS$R) model.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,002
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,008
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Méthodes · Signal consensuel: Méthodes
Score de désaccord entre enseignants0,005
Score d'incertitude au seuil0,016

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0020,008
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,001
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0000,001
Communication savante0,0010,002
Science ouverte0,0010,001
Intégrité de la recherche0,0010,002
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0050,001

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,044
Tête enseignante GPT0,297
Écart entre enseignants0,252 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreMéthodes

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations8
Publié2019
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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