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Enregistrement W2914122994 · doi:10.1109/idap.2018.8620864

Predicting Small Molecule Potency to Inhibit Estrogen Receptors using Machine Learning and Deep Learning Approaches

2018· article· en· W2914122994 sur OpenAlexaff
Hetal Rahul Rajpura, Alioune Ngom

Notice bibliographique

Revuenon disponible
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensUniversity of Windsor
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésDeep learningArtificial neural networkDrug discoveryArtificial intelligenceEstrogen receptorMachine learningQuantitative structure–activity relationshipComputer scienceBinding affinitiesComputational biologyReceptorBioinformaticsChemistryBreast cancerBiologyCancerBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Uncovering new therapeutic potentials of existing approved drugs is an accelerated process of drug discovery as compared to designing a new drug from scratch. Launching a new drug into the market is challenging in terms of laborious efforts, time, cost and risks attached. Identifying the potency of the drug in terms of their binding affinity offers a new avenue of research concerning faster and cheaper health-care solution. In this regards, predicting the binding affinity of various drugs to a specific target receptor-like Estrogen receptor can lead to deeper insights. Estrogen receptor plays a significant role in diseases like breast cancer, ovarian cancer and endometrial cancer. Computational techniques like advanced deep learning models have shown effective results with complex data. In the proposed model, we construct a deep neural network with open-source Tensorflow python package to predict the binding affinities of small molecules with respect to Estrogen receptors. Small molecules are represented as feature vectors comprising of binding affinities to the other targets within the dataset. Based on the behaviour of a compound to inhibit the rest of the targets, we predict its potential binding affinity to bind to the estrogen receptors. The linear regression model is trained on the binding data from BindingDB database consisting of 7962 small molecules and a unique set of 995 target receptors. The performance of simple linear regression technique is compared to the deep neural network based linear regression estimator function in terms of mean squared error estimates. Better performance obtained with deep learning approach indicates that these advanced techniques in the domain of artificial intelligence should be further investigated for drug-target binding affinity prediction. Sources to reproduce the analysis are available at https://github.com/hetalraj/Bindingaffinity.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: aucune
Score de désaccord entre enseignants0,006
Score d'incertitude au seuil0,012

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,001
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,001
Science ouverte0,0010,000
Intégrité de la recherche0,0010,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,048
Tête enseignante GPT0,281
Écart entre enseignants0,233 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations2
Publié2018
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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