Stereo-Selective Pharmacokinetics of Ilimaquinone Epimers Extracted from a Marine Sponge in Rats
Notice bibliographique
Résumé
An ilimquinone (IQ) mixture isolated from Hippiospongia metachromia, consisting of IQ and epi-ilimaquinone (epi-IQ), exerts anti-HIV, anti-microbial, anti-inflammatory, and anti-cancer effects. An HPLC-MS/MS method was developed for simultaneous determination of the two epimers in rat plasma, separating them using a biphenyl column. Ascorbic acid is added during the sample preparation to ensure the stability of both isomers. The plasma concentrations of the isomers were monitored following intravenous and oral administration of the IQ mixture in rats as well as the individual epimers that were separately orally administered. Compare to IQ, epi-IQ was much more stable in rat plasma, likely due to its configurations of decalin. Both substances decayed in more than bi-exponential pattern, with an elimination rate constant of 1.2 h−1 for IQ and 1.7 h−1 for epi-IQ. The epi-IQ was distributed more widely than IQ by about two-fold. Consequently, the clearance of epi-IQ was greater than that of IQ by about three-fold. The oral absolute bioavailability for IQ was 38%, and, that for epi-IQ, was 13%. Although the systemic exposure of IQ was greater than that of epi-IQ by ~8.7-fold, the clearance of each isomer was similar when administered either orally or intravenously, when normalized for bioavailability. The stereo-specific behavior of the isomers appears to originate from differences in both their tissue distribution and gastrointestinal permeability.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».