Rheological Properties, Dissolution Kinetics, and Ocular Pharmacokinetics of Loteprednol Etabonate (Submicron) Ophthalmic Gel 0.38%
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Purpose: To evaluate rheological properties, in vitro dissolution, and in vivo ocular pharmacokinetics of loteprednol etabonate (LE) (submicron) ophthalmic gel 0.38%. Methods: The viscosity of the LE gel 0.38% formulation was measured with a controlled stress rheometer. Dissolution kinetics were evaluated in a fixed-volume and flow-through assay. Rabbits received a single instillation of LE (submicron) gel 0.38% (both eyes), and concentrations of LE in ocular tissues were determined through 24 h by liquid chromatography with tandem mass spectrometry. Where indicated, comparators included micronized LE gel 0.38%, 0.5% (Lotemax ® gel), and 0.75%. Results: LE (submicron) gel 0.38% exhibited shear-thinning characteristics similar to LE gel 0.5% with nearly identical yield stress. LE (submicron) gel 0.38% released 2.6-fold more LE into the dissolution medium than micronized LE gel 0.5% over 30 s in the fixed-volume dissolution assay, and submicron LE attained higher concentrations of dissolved LE than micronized LE gel 0.38% in the flow-through dissolution assay. In rabbits, the maximal concentration and area-under-the-curve over 24 h for LE in aqueous humor were 2.5- and 1.8-fold higher, respectively, for LE (submicron) gel 0.38% versus micronized LE gel 0.5% (both P < 0.001). Pharmacokinetic parameters were similar for most other tissues. Conclusions: LE (submicron) gel 0.38% demonstrated similar rheological properties to micronized LE gel 0.5% but faster dissolution, thus providing similar or higher LE concentrations in the aqueous humor, cornea, and iris-ciliary body after ocular dosing in rabbits despite a lowered concentration of drug in the formulation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».