Rheological Properties, Dissolution Kinetics, and Ocular Pharmacokinetics of Loteprednol Etabonate (Submicron) Ophthalmic Gel 0.38%
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Purpose: To evaluate rheological properties, in vitro dissolution, and in vivo ocular pharmacokinetics of loteprednol etabonate (LE) (submicron) ophthalmic gel 0.38%. Methods: The viscosity of the LE gel 0.38% formulation was measured with a controlled stress rheometer. Dissolution kinetics were evaluated in a fixed-volume and flow-through assay. Rabbits received a single instillation of LE (submicron) gel 0.38% (both eyes), and concentrations of LE in ocular tissues were determined through 24 h by liquid chromatography with tandem mass spectrometry. Where indicated, comparators included micronized LE gel 0.38%, 0.5% (Lotemax ® gel), and 0.75%. Results: LE (submicron) gel 0.38% exhibited shear-thinning characteristics similar to LE gel 0.5% with nearly identical yield stress. LE (submicron) gel 0.38% released 2.6-fold more LE into the dissolution medium than micronized LE gel 0.5% over 30 s in the fixed-volume dissolution assay, and submicron LE attained higher concentrations of dissolved LE than micronized LE gel 0.38% in the flow-through dissolution assay. In rabbits, the maximal concentration and area-under-the-curve over 24 h for LE in aqueous humor were 2.5- and 1.8-fold higher, respectively, for LE (submicron) gel 0.38% versus micronized LE gel 0.5% (both P < 0.001). Pharmacokinetic parameters were similar for most other tissues. Conclusions: LE (submicron) gel 0.38% demonstrated similar rheological properties to micronized LE gel 0.5% but faster dissolution, thus providing similar or higher LE concentrations in the aqueous humor, cornea, and iris-ciliary body after ocular dosing in rabbits despite a lowered concentration of drug in the formulation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».