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Enregistrement W2950863675 · doi:10.3389/fchem.2019.00402

GLORY: Generator of the Structures of Likely Cytochrome P450 Metabolites Based on Predicted Sites of Metabolism

2019· article· en· W2950863675 sur OpenAlexfundno aff
Christina de Bruyn Kops, Conrad Stork, Martin Šícho, Nikolay Kochev, Daniel Svozil, Nina Jeliazkova, Johannes Kirchmair

Notice bibliographique

RevueFrontiers in Chemistry · 2019
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesBergens ForskningsstiftelseMinistry of Education, Youth and ScienceDeutsche ForschungsgemeinschaftUniversity of Alberta
Mots-clésGloryXenobioticMetaboliteComputer scienceCytochrome P450Drug metabolismCheminformaticsComputational biologyChemistryMetabolismBiochemistryBiologyComputational chemistryEnzyme

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Computational prediction of xenobiotic metabolism can provide valuable information to guide the development of drugs, cosmetics, agrochemicals, and other chemical entities. We have previously developed FAME 2, an effective tool for predicting sites of metabolism (SoMs). In this work, we focus on the prediction of the chemical structures of metabolites, in particular metabolites of xenobiotics. To this end, we have developed a new tool, GLORY, which combines SoM prediction with FAME 2 and a new collection of rules for metabolic reactions mediated by the cytochrome P450 enzyme family. GLORY has two modes: MaxEfficiency and MaxCoverage. For MaxEfficiency mode, the use of predicted SoMs to restrict the locations in the molecule at which the reaction rules could be applied was explored. For MaxCoverage mode, the predicted SoM probabilities were instead used to develop a new scoring approach for the predicted metabolites. With this scoring approach, GLORY achieves a recall of 0.83 and can predict at least one known metabolite within the top three ranked positions for 76% of the molecules of a new, manually curated test set. GLORY is freely available as a web server at https://acm.zbh.uni-hamburg.de/glory/, and the datasets and reaction rules are provided in the Supplementary Material.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,005
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Méthodes · Signal consensuel: Méthodes
Score de désaccord entre enseignants0,015
Score d'incertitude au seuil0,049

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,005
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0020,001
Méta-épidémiologie (sens large)0,0020,002
Bibliométrie0,0030,001
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,001
Science ouverte0,0020,001
Intégrité de la recherche0,0020,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0150,004

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,007
Tête enseignante GPT0,228
Écart entre enseignants0,221 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreMéthodes

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations80
Publié2019
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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