Synthesis of Fused Heteroarylprolines and Pyrrolopyrroles
Pourquoi ce travail est dans la base
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Notice bibliographique
Résumé
Fused heteroarylprolines were prepared starting from 4-oxo-N-(PhF)proline benzyl ester (6, PhF = 9-(9-phenylfluorenyl)) following two approaches. First, allylation of oxoproline 6 followed by Wacker oxidation gave 1,4-dione 8 that was selectively converted to pyrroloproline 10b, pyrrolopyrrole 12, and pyridazinoproline 9. Second, aldol condensation of oxoproline 6 with a series of N-(Boc)-alpha-amino aldehydes 15a-e and acid-catalyzed cyclization gave pyrroloprolines 17a-e possessing a variety of pyrrole 5-position substituents. Conditions for the selective deprotection and alkylation of the pyrrole nitrogen of pyrroloprolines 17 were developed to expand the diversity of the heteoaryl systems. Finally, hydrogenolytic cleavage of the PhF and benzyl groups followed by subsequent protection with Boc, Fmoc, and Moz groups was performed to obtain analogues suitable for peptide synthesis. The enantiomeric purity of N-(Boc)pyrrolo-proline 21a was ascertained by coupling to l- and d-phenylalanine methyl ester and examination of the diastereotopic pyrrole protons, which demonstrated the dipeptides to be of >99% diastereomeric purity. These approaches have thus delivered the first series of enantiopure fused arylprolines for application as arylglycine-proline chimeras in structure-activity studies of biologically active compounds.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle