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Enregistrement W2952921291

IN VITRO STUDIES ON CYANIDIN PROTECTION AGAINST DOXORUBICIN CARDIOMYOCYTE CYTOTOXICITY AND ANTICANCER ACTIVITY

2019· dissertation· en· W2952921291 sur OpenAlexfundno aff
Muath Helal

Notice bibliographique

Revuenon disponible
Typedissertation
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueSynthesis and biological activity
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesSaskatchewan Health Research Foundation
Mots-clésDoxorubicinCytotoxicityIn vitroAnticancer drugPharmacologyChemistryMedicineBiochemistryDrugInternal medicineChemotherapy
DOInon disponible

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Mitochondrial reactive oxygen species (ROS) are recognized for their role in several health related problems when produced at excessively high concentrations. Due to their potent antioxidant activity and potential mitochondriotropic behavior, the anthocyanidins may have the potential to lower mitochondrial ROS levels. Nevertheless, the effect of anthocyanidins remains overlooked due to their presumed low stability and bioavailability. In addition, this instability has lead to a general belief that the phenolic degradation products, protocatechuic acid (PCA) and phloroglucinaldehye (PGA), exert the bioactivity rather than the parent compound. \nIn this work, doxorubicin-induced cytotoxicity in differentiated H9c2 cardiomyocytes was initially established as a model in which the mitochondrial antioxidant activity of the selected flavonoids would be examined. First, we delineated the mechanisms by which doxorubicin affected H9c2 cell survival and mitochondrial function. The results showed that the early effects of doxorubicin on mitochondrial superoxide generation led to a delayed effect on cell survival. Using this model, we then revealed the protective ability of cyanidin against doxorubicin-induced cytological damage, showing protection to mitochondria. While cyanidin co-incubation with doxorubicin did not show protection when cell survival was assessed after 24 h, it gave delayed protection after a further 24 h drug-free period. Using the delayed protection model, we also showed that cyanidin had greater bioactivity over other flavonoids tested (quercetin, catechin and cyanidin-3-glucoside (C3G)). The protection by cyanidin also exceeded that of its degradation products (PCA and PGA), suggesting that the parent compound has additional bioactivity. The cytoprotective ability of the flavonoids was related to their ability to lower mitochondrial superoxide at early time points, with cyanidin being the most effective. Experiments on doxorubicin cytotoxicity to HepG2 (liver cancer) and K562 (erythroleukemia) cells showed no protective effect with cyanidin. These results suggest cyanidin protects cardiomyocytes but does not interfere with the cytotoxic activity of doxorubicin in the cancer cell lines. \nInvestigations on the degradation of cyanidin in physiological media, UV-vis, HPLC and MS analytical techniques provided evidence that cyanidin does not degrade immediately to PCA and PGA. Instead, intermediate compounds (hemiketal and chalcone) survived for sufficient periods to exert putative bioactivity. Studies on the influence of different media on the degradation of cyanidin showed that the stability in human serum was significantly higher (t½ 43.2 min at room temperature, 22 ¬± 1°C) compared to phosphate buffered saline and Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium with and without 10% fetal bovine serum (t½ 10.2-32.6 min). \nIn conclusion, using differentiated H9c2 cells, our results show an ability of cyanidin to survive long enough in cell culture media, and presumably intracellularly, to exert cytoprotection against doxorubicin which exceeded that of other flavonoids (quercetin, catechin, C3G) and its degradation products (PCA and PGA). The results present cyanidin as a possible antioxidant choice to use in clinical practice to protect the heart from the mitochondrial toxicity of doxorubicin and warrants investigation into this possible therapeutic application.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict)
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,018
Score d'incertitude au seuil1,000

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0010,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,037
Tête enseignante GPT0,295
Écart entre enseignants0,257 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2019
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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