“In‐loop” carbonylation—A simplified method for carbon‐11 labelling of drugs and radioligands
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Transition‐metal mediated carbonylation with 11 C‐labelled carbon monoxide ([ 11 C]CO) is a versatile method for introducing 11 C ( t 1/2 = 20.3 min) into drugs and radioligands for subsequent use in positron emission tomography (PET). The aim of the current study was to perform the 11 C‐carbonylation reaction on the interior surface of a stainless‐steel loop used for high performance liquid chromatography (HPLC). In the experimental setup, cyclotron produced 11 C‐labelled carbon dioxide ([ 11 C]CO 2 ) was converted to [ 11 C]CO by reduction over heated Molybdenum and swept into an HPLC loop pre‐charged with the appropriate reaction mixture. Following a 5 min reaction, the radiochemical purity (RCP) and the trapping efficiency (TE) of the reaction mixture was determined. After optimization, [ 11 C] N ‐Benzylbenzamide was obtained in quantitative radiochemical yield (RCY) following a 5 min reaction at room temperature. The methodology was further applied to label [ 11 C]benzoic acid (RCP≥99%, TE>91%), [ 11 C]methyl benzoate (RCP≥99%, TE>93%) and [ 11 C]phthalide (RCP≥99%, TE>88%). A set of pharmaceuticals was finally radiolabelled using non‐optimized conditions. Excellent yields were obtained for the histamine‐3 receptor radioligand [ 11 C]AZ13198083, the oncology drug [ 11 C]olaparib and the dopamine D2 receptor radioligand [ 11 C]raclopride, whereas a moderate yield was observed for the high‐affinity dopamine D2 receptor radioligand [ 11 C]FLB457. The presented “in‐loop” process proved efficient for diverse 11 C‐carbonylations, providing [ 11 C]amides, [ 11 C]esters and [ 11 C]carboxylic acids in moderate to excellent RCYs. Based on the advantages associated with performing the radiolabelling step as an integrated part of the purification system, this methodology may become a valuable addition to the toolbox of methodologies used for 11 C‐carbonylation of drugs and radioligands for PET.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».