Development of a UV-Stabilized Topical Formulation of Nifedipine for the Treatment of Raynaud Phenomenon and Chilblains
Notice bibliographique
Résumé
Raynaud’s Phenomenon is a vascular affliction resulting in pain and blanching of the skin caused by excessive and prolonged constriction of arterioles, usually due to cold exposure. Nifedipine is a vasodilatory calcium channel antagonist, which is used orally as the first-line pharmacological treatment to reduce the incidence and severity of attacks when other interventions fail to alleviate the condition and there is danger of tissue injury. Oral administration of nifedipine, however, is associated with systemic adverse effects, and thus topical administration with nifedipine locally to the extremities would be advantageous. However, nifedipine is subject to rapid photodegradation, which is problematic for exposed skin such as the hands. The goal of this project was to analyze the photostability of a novel topical nifedipine cream to UVA light. The effect of incorporating the photoprotectants rutin, quercetin, and/or avobenzone (BMDBM) into the nifedipine cream on the stability of nifedipine to UVA light exposure and the appearance of degradation products of nifedipine was determined. Rutin and quercetin are flavonoids with antioxidant activity. Both have the potential to improve the photostability of nifedipine by a number of mechanisms that either quench the intermolecular electron transfer of the singlet excited dihydropyridine to the nitrobenzene group or by preventing photoexcitation of nifedipine. Rutin at either 0.1% or 0.5% (w/w) did not improve the stability of nifedipine 2% (w/w) in the cream after UVA exposure up to 3 h. Incorporation of quercetin at 0.5% (w/w) did improve nifedipine stability from 40% (no quercetin) to 77% (with quercetin) of original drug concentration after 3 h UVA exposure. A combination of BMDBM and quercetin was the most effective photoprotectant for maintaining nifedipine concentration following up to 8 h UVA exposure.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».