gem-Difluorobisarylic derivatives: design, synthesis and anti-inflammatory effect
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Notice bibliographique
Résumé
Abstract Introduction New fluorinated diaryl ethers and bisarylic ketones were designed and evaluated for their anti-inflammatory effects in primary macrophages. Methods The synthesis of the designed molecules started from easily accessible and versatile gem -difluoro propargylic derivatives. The desired aromatic systems were obtained using Diels–Alder/aromatization sequences and this was followed by Pd-catalyzed coupling reactions and, when required, final functionalization steps. Both direct inhibitory effects on cyclooxygenase-1 or -2 activities, protein expression of cyclooxygenase-2 and nitric oxide synthase-II and the production of prostaglandin E 2 , the pro-inflammatory nitric oxide and interleukin-6 were evaluated in primary murine bone marrow-derived macrophages in response to lipopolysaccharide. Docking of the designed molecules in cyclooxygenase-1 or -2 was performed. Results Only fluorinated compounds exerted anti-inflammatory activities by lowering the secretion of interleukin-6, nitric oxide, and prostaglandin E 2 , and decreasing the protein expression of inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2 in mouse primary macrophages exposed to lipopolysaccharide, as well as cyclooxygenase activity for some inhibitors with different efficiencies depending on the R-groups. Docking observation suggested an inhibitory role of cyclooxygenase-1 or -2 for compounds A3 , A4 and A5 in addition to their capacity to inhibit nitrite, interleukin-6, and nitric oxide synthase-II and cyclooxygenase-2 expression. Conclusion The new fluorinated diaryl ethers and bisarylic ketones have anti-inflammatory effects in macrophages. These fluorinated compounds have improved potential anti-inflammatory properties due to the fluorine residues in the bioactive molecules.
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Prédiction distillée sur la base complète
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,006 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle