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Enregistrement W2994732854 · doi:10.3390/molecules24244526

Characterization of Nine Compounds Isolated from the Acid Hydrolysate of Lonicera fulvotomentosa Hsu et S. C. Cheng and Evaluation of Their In Vitro Activity towards HIV Protease

2019· article· en· W2994732854 sur OpenAlexaff
Xia Wang, Ying Wei, Weiyi Tian, Meena Kishore Sakharkar, Qing Liu, Xin Yang, Yanzi Zhou, Chengli Mou, Gui-Lan Cai, Jian Yang

Notice bibliographique

RevueMolecules · 2019
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiquePhytochemical compounds biological activities
Établissements canadiensUniversity of Saskatchewan
Organismes subventionnairesGuizhou UniversityNational Natural Science Foundation of China
Mots-clésCaffeic acidChemistryProteaseOleanolic acidHIV-1 proteaseHydrolysateStereochemistryBiochemistryOrganic chemistryEnzymeAntioxidant

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

In this study, we isolated nine compounds from the acid hydrolysate of the flower buds of Lonicera fulvotomentosa Hsu et S. C. Cheng and characterized their chemical structures using 1H-NMR, 13C-NMR, and electron ionization mass spectroscopy (EI-MS). These compounds were identified as β-sitosterol (1), 5,5′-dibutoxy-2,2′-bifuran (2), nonacosane-10-ol (3), ethyl (3β)-3,23-dihydroxyolean-12-en-28-oate (4), oleanolic acid (5), ethyl caffeate (6), caffeic acid (7), isovanillin (8), and hederagenin (9), with 4 as a new triterpene compound. Inhibitory activity against human immunodeficiency virus (HIV) protease was also evaluated for the compounds, and only ethyl caffeate, caffeic acid, and isovanillin (6, 7, and 8) exhibited inhibitory effects, with IC50 values of 1.0 μM, 1.5 μM, and 3.5 μM, respectively. Molecular docking with energy minimization and subsequent molecular dynamic (MD) simulation showed that ethyl caffeate and caffeic acid bound to the active site of HIV protease, while isovanillin drifted out from the active site and dissociated into bulk water during MD simulations, and most of the binding residues of HIV protease have been previously identified for HIV protease inhibitors. These results suggest that caffeic acid derivatives may possess inhibitory activities towards HIV protease other than previously reported inhibitory activities against HIV integrase, and thus ethyl caffeate and caffeic acid could be used as lead compounds in developing potential HIV protease inhibitors, and possibly even dual-function inhibitors against HIV.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,041
Score d'incertitude au seuil0,386

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,015
Tête enseignante GPT0,249
Écart entre enseignants0,234 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations14
Publié2019
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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