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Enregistrement W3010407583 · doi:10.1101/2020.03.02.972943

Identification and Optimization of cell active 4-anilino-quin(az)oline Inhibitors for Protein Kinase Novel 3 (PKN3)

2020· preprint· en· W3010407583 sur OpenAlexfundno aff
Christopher R. M. Asquith, Louisa Temme, Tuomo Laitinen, Julie E. Pickett, Frank E. Kwarcinski, Parvathi Sinha, Carrow I. Wells, Graham J. Tizzard, Reena Zutshi, David H. Drewry

Notice bibliographique

RevuebioRxiv (Cold Spring Harbor Laboratory) · 2020
Typepreprint
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueBiochemical and Molecular Research
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesNational Center for Advancing Translational SciencesEngineering and Physical Sciences Research CouncilChina Scholarship CouncilNovartis PharmaUniversity of North Carolina at Chapel HillBiocenter FinlandMinistero dello Sviluppo EconomicoGenome CanadaFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São PauloEuropean Federation of Pharmaceutical Industries and AssociationsMerck KGaAOntario Ministry of Economic Development and InnovationPfizer
Mots-clésIdentification (biology)KinaseCancer researchProtein kinase AChemistryLymphoblastic LeukemiaComputational biologyBiochemistryBiologyLeukemiaImmunology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract The development of a small library of 4-anilinoquinolines led to the identification of 7-iodo- N -(3,4,5-trimethoxyphenyl)quinolin-4-amine 16 as a potent inhibitor of Protein Kinase Novel 3 (PKN3) with an IC 50 of 1.3 μM in cells. Compound 16 presents a useful potential tool compound to study the biology of PKN3 including links to pancreatic and prostate cancer, along with T-cell acute lymphoblastic leukemia. These compounds may be useful tools to explore the therapeutic potential of PKN3 inhibition in prevention of a broad range of infectious and systemic diseases.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict)
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,091
Score d'incertitude au seuil1,000

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,001
Intégrité de la recherche0,0010,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,014
Tête enseignante GPT0,239
Écart entre enseignants0,225 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations2
Publié2020
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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