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Enregistrement W3025648639 · doi:10.31487/j.ajmc.2020.01.05

Amberlite IR-120H Catalyzed Synthesis of 1,3-Diphenylpyrazolechromenoquinolin-6-one Compounds and Their Biological Evaluation

2020· article· en· W3025648639 sur OpenAlexfundno aff
C. Ganesh Kumar, Ähmed Kamal, Burri Nagaraju, Jeshma Kovvuri, Jitendra Gour, Kishore Mullagiri, Narayana Nagesh, Sunitha Rani Routhu

Notice bibliographique

RevueAmerican Journal of Medicinal Chemistry · 2020
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueMulticomponent Synthesis of Heterocycles
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesKing Saud UniversityInstitute of Population and Public HealthDepartment of Science and Technology, Ministry of Science and Technology, India
Mots-clésAmberliteCircular dichroismCatalysisChemistryIntercalation (chemistry)CytotoxicityTopoisomeraseCombinatorial chemistryDNANuclear chemistryStereochemistryOrganic chemistryBiochemistryIn vitro

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

A series of 1,3-diphenylpyrazole-chromenoquinolin-6-one compounds were designed and synthesized by using a greener and recyclable heterogeneous Amberlite IR-120H resin as a catalyst, in the presence of ethanol reflux conditions. Interestingly, the catalyst can be recovered after completion of the reaction and can be reused without loss of catalytic property. Therefore, this method provides a green and environmentally benign much improved protocol for the synthesis of 1,3-diphenylpyrazolechromenoquinolin-6-one compounds. The synthesized library of thirty compounds were tested against their cytotoxicity; moreover, the compounds 5s and 5t exhibited potential cytotoxic activity with IC50 values of 1.22 and 1.64 µM, respectively, on MCF-7 cancer cells. The biophysical studies such as UV-visible, fluorescence and circular dichroism studies indicate that these compounds possess good DNA intercalation ability. In addition, these compounds efficiently inhibit topoisomerase I activity. Molecular docking and viscosity studies support that these compounds exhibited intercalative mode of binding with DNA.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,004

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,001

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,035
Tête enseignante GPT0,265
Écart entre enseignants0,231 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations2
Publié2020
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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