MétaCan
Menu
Retour à la cohorte
Enregistrement W3033745505 · doi:10.1111/bph.15155

Δ<sup>9</sup>‐Tetrahydrocannabinolic acid alleviates collagen‐induced arthritis: Role of PPARγ and CB<sub>1</sub> receptors

2020· article· en· W3033745505 sur OpenAlexaff
Belén Palomares, Martín Garrido‐Rodríguez, Claudia Gonzalo‐Consuegra, María Gómez‐Cañas, Suwipa Saen‐oon, Robert Soliva, Juan A. Collado, Javier Fernández‐Ruíz, Gaetano Morello, Marco A. Calzado, Giovanni Appendino, Eduardo Muñóz

Notice bibliographique

RevueBritish Journal of Pharmacology · 2020
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueCannabis and Cannabinoid Research
Établissements canadiensVancouver Native Health Society
Organismes subventionnairesSecretaría de Estado de Investigación, Desarrollo e InnovaciónInstituto de Salud Carlos IIIUniversidad Complutense de MadridCentro para el Desarrollo Tecnológico IndustrialEuropean Commission
Mots-clésReceptorChemistryAgonistPharmacologyInverse agonistAllosteric modulatorIn vivoCannabinoid receptor type 2Cannabinoid receptorArthritisCannabinoidInternal medicineEndocrinologyBiochemistryMedicineBiology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Background and Purpose Δ 9 ‐Tetrahydrocannabinolic acid (Δ 9 ‐THCA‐A), the precursor of Δ 9 ‐THC, is a non‐psychotropic phytocannabinoid that shows PPARγ agonist activity. Here, we investigated the ability of Δ 9 ‐THCA‐A to modulate the classic cannabinoid CB 1 and CB 2 receptors and evaluated its anti‐arthritis activity in vitro and in vivo. Experimental Approach Cannabinoid receptors binding and intrinsic activity, as well as their downstream signalling, were analysed in vitro and in silico. The anti‐arthritis properties of Δ 9 ‐THCA‐A were studied in human chondrocytes and in the murine model of collagen‐induced arthritis (CIA). Plasma disease biomarkers were identified by LC‐MS/MS based on proteomic and elisa assays. Key Results Functional and docking analyses showed that Δ 9 ‐THCA‐A can act as an orthosteric CB 1 receptor agonist and also as a positive allosteric modulator in the presence of CP‐55,940. Also, Δ 9 ‐THCA‐A seemed to be an inverse agonist for CB 2 receptors. In vivo, Δ 9 ‐THCA‐A reduced arthritis in CIA mice, preventing the infiltration of inflammatory cells, synovium hyperplasia, and cartilage damage. Furthermore, Δ 9 ‐THCA‐A inhibited expression of inflammatory and catabolic genes on knee joints. The anti‐arthritic effect of Δ 9 ‐THCA‐A was blocked by either SR141716 or T0070907. Analysis of plasma biomarkers, and determination of cytokines and anti‐collagen antibodies confirmed that Δ 9 ‐THCA‐A mediated its activity mainly through PPARγ and CB 1 receptor pathways. Conclusion and Implications Δ 9 ‐THCA‐A modulates CB 1 receptors through the orthosteric and allosteric binding sites. In addition, Δ 9 ‐THCA‐A exerts anti‐arthritis activity through CB 1 receptors and PPARγ pathways, highlighting its potential for the treatment of chronic inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,002
Score d'incertitude au seuil0,006

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,014
Tête enseignante GPT0,274
Écart entre enseignants0,260 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations25
Publié2020
Routes d'admission1
Résumé présentoui

Explorer davantage

Même revueBritish Journal of PharmacologyMême sujetCannabis and Cannabinoid ResearchTravaux en français237 207