Synthesis and Evaluation of a Macrocyclic Actinium‐225 Chelator, Quality Control and In Vivo Evaluation of <sup>225</sup>Ac‐crown‐αMSH Peptide
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Targeted alpha‐therapy (TAT) has great potential for treating a broad range of late‐stage cancers by delivering a focused and lethal radiation dose to tumors. Actinium‐225 ( 225 Ac) is an emerging alpha emitter suitable for TAT; however, the availability of chelators for Ac remains limited to a small number of examples (DOTA and macropa). Herein, we report a new Ac macrocyclic chelator named ‘ crown’ , which binds quantitatively and rapidly (<10 min) to Ac at ambient temperature. We synthesized 225 Ac‐ crown ‐αMSH, a peptide targeting the melanocortin 1 receptor (MC1R), specifically expressed in primary and metastatic melanoma. Biodistribution of 225 Ac‐ crown ‐αMSH showed favorable tumor‐to‐background ratios at 2 h post injection in a preclinical model. In addition, we demonstrated dramatically different biodistrubution patterns of 225 Ac‐ crown ‐αMSH when subjected to different latency times before injection. A combined quality control methodology involving HPLC, gamma spectroscopy and radioTLC is recommended.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,004 | 0,003 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».