Utilization of click chemistry to study the effect of poly(ethylene)glycol molecular weight on the self-assembly of PEGylated gambogic acid nanoparticles for the treatment of rheumatoid arthritis
Notice bibliographique
Résumé
). NP-2000 and NP-5000 did not cause significant hemolytic toxicity, whereas NP-550 and free GA induced 90% and 60% hemolysis, respectively. NP-2000 was selected for further studies due to its improved safety, small size and low CMC. In cultured inflammatory macrophages, NP-2000 exhibited activity comparable to free GA in suppressing tumor necrosis factor-α. In mice, NP-2000 showed 185-fold improved drug exposure compared to free GA after intraperitoneal delivery. Treatment with free GA showed little anti-inflammatory activity compared to vehicle control in a murine model of rheumatoid arthritis. In contrast, NP-2000 significantly reduced the paw inflammation by 27% from day 15 to day 29. NP-2000 showed no visible signs of toxicity in mice, while free GA elicited significant irritation at the injection site. Our work emphasizes the importance of performing SAR studies for developing an optimal drug-polymer conjugate for self-assembly into NPs. We also demonstrate a unique application of click chemistry to robustly synthesize a small library of conjugates for the SAR study.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».