Identification of a Suitable Peptidic Molecular Platform for the Development of NPY(Y<sub>1</sub>)R‐Specific Imaging Agents
Notice bibliographique
Résumé
Abstract NPY(Y 1 )R (neuropeptide Y receptor subtype 1) is an important target structure for tumor‐specific imaging and therapy as this receptor subtype is overexpressed in very high density and incidence especially in human breast cancer. Targeting this receptor with radiolabeled truncated analogues of the endogenous ligand NPY (neuropeptide Y) has, however, not yet resulted in satisfactory imaging results when using positron emission tomography (PET). This can be attributed to the limited stability of these PET imaging agents caused by their fast proteolytic degradation. Although highly promising NPY analogues were developed, their stability has only been investigated in very few cases. In this systematical work, we comparatively determined the stability of the five most promising truncated analogues of NPY that were developed over the last years, showing the highest receptor affinities and subtype selectivities. The stability of the peptides was assessed in human serum as well as in a human liver microsomal stability assay; these gave complementary results, thus demonstrating the necessity to perform both assays and not just conventional serum stability testing. Of the tested peptides, only [Lys(lauroyl) 27 ,Pro 30 ,Lys(DOTA) 31 ,Bip 32 ,Leu 34 ]NPY 27‐36 showed high stability against peptidase degradation; thus this is the best‐suited truncated NPY analogue for the development of NPY(Y 1 )R‐specific imaging agents.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».