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Enregistrement W3045461893 · doi:10.1021/acschemneuro.0c00232

Trehalose Conjugates of Silybin as Prodrugs for Targeting Toxic Aβ Aggregates

2020· article· en· W3045461893 sur OpenAlex
Sara García‐Viñuales, Rashik Ahmed, Michele F. M. Sciacca, Valeria Lanza, Maria Laura Giuffrida, Stefania Zimbone, Valeria Romanucci, Armando Zarrelli, Corrado Bongiorno, Natalia Spinella, C. Galati, Giovanni Di Fabio, Giuseppe Melacini, Danilo Milardi

Pourquoi ce travail est dans la base

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

affAu moins un auteur déclare une institution canadienne dans l'instantané OpenAlex épinglé.
fundUn bailleur canadien est enregistré sur le travail.

Notice bibliographique

RevueACS Chemical Neuroscience · 2020
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueSilymarin and Mushroom Poisoning
Établissements canadiensMcMaster University
Organismes subventionnairesH2020 Marie Skłodowska-Curie ActionsNatural Sciences and Engineering Research Council of CanadaCanadian Institutes of Health Research
Mots-clésChemistryTrehaloseIn vivoSilybum marianumBiochemistryStereochemistryPharmacologyBiophysicsBiology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Alzheimer’s disease (AD) is linked to the abnormal accumulation of amyloid β peptide (Aβ) aggregates in the brain. Silybin B, a natural compound extracted from milk thistle (Silybum marianum), has been shown to significantly inhibit Aβ aggregation in vitro and to exert neuroprotective properties in vivo. However, further explorations of silybin B’s clinical potential are currently limited by three main factors: (a) poor solubility, (b) instability in blood serum, and (c) only partial knowledge of silybin’s mechanism of action. Here, we address these three limitations. We demonstrate that conjugation of a trehalose moiety to silybin significantly increases both water solubility and stability in blood serum without significantly compromising its antiaggregation properties. Furthermore, using a combination of biophysical techniques with different spatial resolution, that is, TEM, ThT fluorescence, CD, and NMR spectroscopy, we profile the interactions of the trehalose conjugate with both Aβ monomers and oligomers and evidence that silybin may shield the “toxic” surfaces formed by the N-terminal and central hydrophobic regions of Aβ. Finally, comparative analysis with silybin A, a less active diastereoisomer of silybin B, revealed how even subtle differences in chemical structure may entail different effects on amyloid inhibition. The resulting insight on the mechanism of action of silybins as aggregation inhibitors is anticipated to facilitate the future investigation of silybin’s therapeutic potential.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,005
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,005
Score d'incertitude au seuil0,583

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,005
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,030
Tête enseignante GPT0,291
Écart entre enseignants0,261 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle