Thorium chelators for targeted alpha therapy: Rapid chelation of thorium‐226
Notice bibliographique
Résumé
One of the main challenges in targeted alpha therapy is assuring delivery of the α‐particle dose to the targeted cells. Thus, it is critical to identify ligands for α‐emitting radiometals that will form complexes that are very stable, both in vitro and in vivo. In this investigation, thorium‐227 ( t 1/2 = 18.70 days) chelation of ligands containing hydroxypyridinonate (HOPO) or picolinic acid (pa) moieties and the stability of the resultant complexes were studied. Chelation reactions were followed by reversed‐phased HPLC and gamma spectroscopy. Studies revealed that high 227 Th chelation yields could be obtained within 2.5 h or less with ligands containing four Me‐3,2‐HOPO moieties, 1 (83%) and 2 (65%), and also with ligands containing pa moieties, H 4 octapa 3 (65%) and H 4 py4pa 6 (87%). No reaction occurred with H 4 neunpa‐ p ‐Bn‐NO 2 4 , and the chelation reaction with another pa ligand H 4 pypa 5 gave inconsistent yields with a very broad radio‐HPLC peak. The ligands spermine‐(Me‐3,2‐HOPO) 4 1 , H 4 octapa 3 , and H 4 py4pa 6 had high stability (i.e., 87% of 227 Th still bound to the ligand) in phosphate‐buffered saline at room temperature over a 6‐day period. Preliminary studies with ligand 6 demonstrated efficient chelation of thorium‐226 ( t 1/2 = 30.57 min) when heated to 80°C for 5 min.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».