Cruzioseptins, antibacterial peptides from <i>Cruziohyla calcarifer</i> skin, as promising leishmanicidal agents
Notice bibliographique
Résumé
Screenings of natural products have significantly contributed to the discovery of novel leishmanicidal agents. In this study, three known cruzioseptins-antibacterial peptides from Cruziohyla calcarifer skin-were synthesized and evaluated against promastigotes and amastigotes stages of Leishmania (L.) amazonensis and L. (V.) braziliensis. EC50 ranged from 9.17 to 74.82 μM, being cruzioseptin-1 the most active and selective compound, with selectivity index > 10 for both promastigotes and amastigotes of L. (V.) braziliensis. In vitro infections incubated with cruzioseptins at 50 μM showed up to ∼86% reduction in the amastigote number. Cruzioseptins were able to destabilize the parasite's cell membrane, allowing the incorporation of a DNA-fluorescent dye. Our data also demonstrated that hydrophobicity and charge appear to be advantageous features for enhancing parasiticidal activity. Antimicrobial cruzioseptins are suitable candidates and alternative molecules that deserve further in vivo investigation focusing on the development of novel antileishmanial therapies.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».