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Enregistrement W3093182225 · doi:10.1101/2020.10.15.340976

Sequential Measurements of Catalytic Activities of Multi-Drug-Resistance Transporters and Cytochrome P450 Enzymes by Cytometry of Reaction Rate Constant

2020· preprint· en· W3093182225 sur OpenAlexaff
Vasilij Koshkin, Mariana Bleker de Oliveira, Sven Kochmann, Chun Peng, Sergey N. Krylov

Notice bibliographique

RevuebioRxiv (Cold Spring Harbor Laboratory) · 2020
Typepreprint
Langueen
DomainePharmacology, Toxicology and Pharmaceutics
ThématiquePharmacogenetics and Drug Metabolism
Établissements canadiensYork University
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésCytochrome P450EnzymeTransporterMicrosomePopulationChemistryEnzyme assayATP-binding cassette transporterFlow cytometryBiologyPharmacologyBiochemistryMolecular biologyGeneMedicine

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

ABSTRACT Cytometry of reaction rate constant (CRRC) is an accurate and robust approach to characterize cell-population heterogeneity using rate constants of cellular processes for which kinetic mechanisms are known. We work on a CRRC-based method to develop predictors of tumor chemoresistance driven by two processes: drug extrusion by multi-drug-resistance (MDR) transporters and drug inactivation by cytochrome-P450 enzymes (CYP). Each of the two possess is studied with its specific substrate and the process activity is characterized by a corresponding unimolecular rate constant. Due to the incompatibility of MDR and CYP assays, MDR and CYP activities may be difficult to measure simultaneously suggesting that they may need to be measured sequentially. The sequential measurements may also impose a problem: the results of the second assay may be affected by artifacts exerted by the first assay. The goal of this work was to understand whether the cells have a memory of the first assay that significantly affects the results of the second assay. To achieve this goal, we compared CRRC results for two orders of sequential measurements: the MDR→CYP order in which MDR activity is measured before CYP activity and the CYP→MDR order in which CYP activity is measured before MDR activity. It was found that the results of the CYP assay were similar in both orders; on the contrary, the results of the MDR assay were significantly different. Our findings suggest that MDR and CYP activity can be studied sequentially provided that MDR activity is measured first and CYP activity second.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,002
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,008

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,002
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,001
Science ouverte0,0010,000
Intégrité de la recherche0,0010,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,087
Tête enseignante GPT0,340
Écart entre enseignants0,253 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2020
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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