Development of a novel [<sup>18</sup>F]fluorobenzyl derivative of the AT<sub>1</sub> receptor antagonist Candesartan
Notice bibliographique
Résumé
Candesartan is a clinically approved angiotensin II type 1 receptor (AT 1 R)‐blocker that selectively binds AT 1 Rs in high affinity. We report here the radiosynthesis and automation of the novel [ 18 F]fluorobenzyl derivative of Candesartan using the Sonogashira cross‐coupling reaction. [ 18 F]Fluorobenzyl‐Candesartan ([ 18 F] 7 ) was developed from 4‐[ 18 F]fluoroiodobenzene ([ 18 F]FIB) that was conjugated with alkyne‐trityl‐candesartan with the assistance of a Pd (PPh 3 ) 4 /CuI catalyst followed by acid deprotection. The three‐step two‐reactor 2‐HPLC purification process was automated resulting in >90% pure [ 18 F] 7 in a RCY of 4.6 ± 1.1% (decay corrected from EOB) and molar activities of 1,406‐5,513 GBq/mmol. [ 18 F]FIB was reproducibly obtained by direct radiofluorination of the mono‐iodinated triphenylsulfonium salt in the presence of K222/K 2 CO 3 in an ~30% yield (decay‐corrected). [ 18 F] 7 was stable (>97%) up to 4 h in solution and up to 1 h in rat plasma at 37°C. However, the use of Sonogashira cross‐coupling reaction to produce [ 18 F] 7 in high yields and molar activities was found to be challenging for routine use in radiochemistry labs.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».