Antidepressant-like effects of a new dihydro isoquinoline and its chemical precursors in mice: involvement of serotonin and dopaminergic systems
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
This study was aimed to synthesize novel 2-(2-bromophenyl)-N-phenethylacetamides and benzylisoquinoline (BIQ) derivatives to be evaluated as antidepressant-like agents in mice. The phenethylacetamides derivatives were synthesized by coupling aromatic amides to the backbone of 2-bromophenylacetyl chloride. The synthesis of BIQ was achieved by the reaction between synthesized phenethylacetamides and 2-chloropyridine. The structures of compounds were established mainly by 1D and 2D NMR spectra. Those compounds obtained with moderate to good yields were evaluated as antidepressant-like agents in the forced swim test and the open field paradigms in mice. The possible mechanism of those active derivatives was explored by antagonist experiments in combination with p-chloro-phenylalanine methyl ester, reserpine, sulpiride, and dopamine D1 antagonist SCH23390. Also, MAO A and B inhibition assays were performed. Docking studies between the human dopamine D3 receptor and the higher active compound were performed. The results showed that the (2-bromophenyl)-(3,4-dihydroisoquinoline-1-yl)methanone (4a) presented the most potent antidepressant-like effects without modifying the ambulatory activity of experimental mice. Antagonist experiments showed that 4a acted on the serotonergic and dopaminergic receptors. Docking studies indicated a strong affinity between the human dopamine D3 receptor and 4a. Our results showed that BIQ 4a has an antidepressant-like effect that is possibly mediated by an interaction with the presynaptic serotonin receptors and dopaminergic, D1, D2, and D3, receptors. This study highlights the pharmacological potential of halogenated BIQs in the treatment of some depressive disorders.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle